Prolia®

Prolia® nedir?

Aktif bileşen denosumab, 2010'dan beri piyasada ve AMGEN tarafından Prolia® ve XGEVA® ticari isimleri altında pazarlanmaktadır.

İnsan monoklonal IgG2 anti-RANKL antikoru, kemik kaybının tedavisinde kullanılır (osteoporoz) Kullanılmış.
Etkinlik, denosumabın RANK / RANKL adı verilen kemik metabolizması sistemine müdahale ederek ve böylece kemik kaybını azaltarak elde edilir.

Prolia® Kullanımı

Prolia® her ikisinde de kullanılır Kemik kaybı (osteoporoz) sonra kadınlarda Menopoz (Menopoz sonrası) kırılmaya yatkın olanların yanı sıra kırık riski yüksek erkeklerde, örn. hormon tedavisi altında Prostat kanseri.

Kemik kaybında merkezi bir rol oynayan RANK / RANKL sistemine müdahale ederek, ilaç, steroid kaynaklı kemik kaybı gibi kırılma eğilimi olan diğer hastalıklarda da potansiyel olarak kullanılabilir. romatizmal eklem iltihabı Davranmak.

Prolia®, deri altı yağ dokusuna bir şırınga olarak uygulanır. Normal önceden doldurulmuş şırınga dozları 60 mg ve 120 mg'dır. Her altı ayda bir kullanıldığında, aktif bileşen kemik mineral yoğunluğunun artmasına ve vertebral kırıkların oranında azalmaya neden olur.

İlacın etkinliği iki yüksek kaliteli çalışmada kanıtlanmıştır.

HALT çalışması, ortalama 75,3 yaşındaki 734 erkeğe baktı. Prostat kanseri hormonlarla tedavi edildi.
İki yıl sonra, Prolia® alan hastalarda kemik yoğunluğu ortalama% 5,6 arttı; plasebo grubu (ilaçsız)% 1.0 kayıp yaşadı.
Aynı zamanda hastaların% 1.5'i Prolia® tedavisi almıştır Omurga kırıkları Prolia® olmadan% 3,9'du.

FREEDOM çalışması 7868 postmenopozal kadına baktı osteoporoz.
Tedavide, plasebo grubundaki% 7.2 ve% 1.2'ye kıyasla, üç yıl içinde kadınların% 2.3'ünde vertebra kırığı ve% 0.7 femur şaft kırığı gelişti.
Bu, kemik kırılmalarını önlemek için de kullanılan zoledronat ve teriparatid ile benzer bir etkinliğe karşılık gelir.

Aksiyon modu

Herşey kemik sürekli yenileniyor. Kemik metabolizması için iki tür kemik hücresi özellikle önemlidir. Osteobalstlar (kemik yapımı için) ve Osteoklastlar (kemik kaybı için).

Bunlar birbirleriyle iletişim kurar çeşitli sinyal molekülleri. Osteoblastlar tarafından oluşturulan RANKL molekülü, böyle bir sinyal molekülüdür. Birine bağlanır olgunlaşmamış progenitör hücre osteoklastlar (Ön osteoklast), daha doğrusu sinyal alıcısına (reseptörü) RANK olarak adlandırıldı.
Bu işlem, pre-osteoklasta olgunlaşma, olgun bir osteoklast haline gelme ve kemiği parçalamaya başlama "emrini" verir.

Aynı zamanda, osteoblast başka bir sinyal molekülü salgılar: Osteoprotegerinden (OPG), "yakalama molekülünün" işlevinde aşırı kemik kaybını önlediği sanılıyor.
RANKL'a bağlanır ve böylece sinyalin RANK sinyal alıcısına iletilmesini engeller.

Bu yüzden genellikle bir Kemik yapımı ve kemik kaybı arasındaki denge teslim almak.
Prolia® tam olarak burada devreye giriyor. RANKL bağlayıcı bir antikor olarak osteoprotegerinin etkisini taklit eder (OPG) ve böylece kemik kaybını önler.

Prolia® ne zaman kullanılmamalıdır?

Mevcut bir kalsiyum eksikliği varsa, Prolia® kullanılmamalıdır. Ondan önce normal bir kalsiyum ve D vitamini seviyeleri kanda yapılır.

İlaç çocuklarda, ergenlerde ve hamile kadınlarda kullanılmamalıdır. Kullanım güvenliğini kanıtlayacak hiçbir veri mevcut değildir.

Yaşlılarda ve olanlarda bozulmuş böbrek fonksiyonu ilaç kısıtlama olmaksızın kullanılabilir.

Bozulmuş hastalar için Karaciğer fonksiyonu uygun veri yok.

Emziren anneler için dikkatli bir risk-yarar değerlendirmesi yapılmalıdır.

Yan etkiler

En yaygın yan etkiler (<10%) bir İdrar yolu enfeksiyonu İle İdrar yaparken kaşıntı ve yanmabacakta ağrı, karıncalanma veya uyuşmaya neden olan bir üst solunum yolu enfeksiyonu (Siyatik sendromu), bir Katarakt gözler, kabızlık, kızarıklık ve vücut ağrıları.

Bazen (<1%) tekme Bağırsak keselerinin iltihaplanması karın ağrısı, kusma ve ateş ile (divertikülit), deri altı dokusunun bakteriyel iltihabı, kulak enfeksiyonu ve egzama.

Çok nadiren tehlikeli bir kalsiyum eksikliği vardır (Hipokalsemi). Bu nedenle, AMGEN şirketi 2012 yılında bir "Rote-Hand-Brief" göndererek, olası ölümcül sonuçlarla birlikte olası ciddi bir kalsiyum eksikliğine işaret etti.
2013 tarihli bir başka "Rote-Hand-Brief" de, şirket nadir görülen olağandışı uyluk kırığı vakalarını tanımladı (atipik femur kırığı).

Prolia®'nın etkisi dolaylı olarak bağışıklık sistemiyle de ilgilidir, bu nedenle ciddi enfeksiyon riskinin artması ve kanser oluşumu şu anda tartışılmaktadır. Ayrıca kişinin ölümüyle olası bir bağlantı vardır. çene kemiği.

Etkileşimler

Hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Bununla birlikte, diğer ilaçlarla etkileşim riskinin düşük olduğu kabul edilmektedir.

Diğerleri

Üzerine çalışmalar Uzun vadeli risk ve Uzun vadeli faydalar Prolia® henüz mevcut değildir.

Ayrıca etken maddeyi gösteren çalışmalar denosumab gibi farklı bir etki tarzına sahip benzer ilaçlarla Bifosfonatlar karşılaştırma henüz yapılmadı.

Şu anda ilacın benzer maddelere göre ek bir faydası olup olmayacağı belirsizdir ve halen tartışılmaktadır.